當(dāng)前位置:
納米混懸劑是以表面活性劑或聚合物為穩(wěn)定劑,將納米尺度的藥物粒子分散在水中形成的穩(wěn)定膠體分散體系∞1。因其粒徑極小,可顯著提高藥物 的飽和溶解度,增加藥物的溶出速率,提高生物利用度。制備納米混懸劑的常用方法有沉淀法、高壓均質(zhì)法及介質(zhì)研磨法介質(zhì)研磨法生產(chǎn)效率高、 可控性強(qiáng)、重現(xiàn)性好,使用廣泛。下面我們來(lái)研究一下粒徑和轉(zhuǎn)速以及研磨時(shí)間對(duì)尼莫地平納米混懸劑制備的影響。
粒徑
氧化鋯珠粒徑 分別采用0.3和0.1 mm的氧化鋯珠,轉(zhuǎn)速 4 000 r/min研磨15 min。結(jié)果所得納米混懸劑粒徑 為(1 103.4士30.6)和(295.6土13.4)nm(n=3)。因此選用0.1 mm的氧化鋯珠。
轉(zhuǎn)速
采用O.1 mm氧化鋯珠,分別在2 500、3 500、 4 000和4 500 r/min條件下研磨15 min。所得納米 混懸劑的粒徑和PDI結(jié)果見圖4。隨轉(zhuǎn)速增大,制 品粒徑和PDI逐漸變小,但增加到4 500 r/min時(shí)粒 徑反而增大,原因可能是轉(zhuǎn)速過(guò)高時(shí)粒子的機(jī)械運(yùn) 動(dòng)加強(qiáng)、產(chǎn)熱加速,使粒子聚集加速。另外,轉(zhuǎn)速 越快也會(huì)使氧化鋯珠之間的碰撞加劇,導(dǎo)致溫度上 升,可能對(duì)藥物的穩(wěn)定性產(chǎn)生不利影響,且影響儀器壽命。因此,轉(zhuǎn)速選擇4 000 r/min。
研磨時(shí)間
采用0.1 mm氧化鋯珠,在4 000 r/min條件下 分別研磨5、10、15、30和45 min,測(cè)定納米混懸劑的粒徑和PDI。結(jié)果見圖5。隨研磨時(shí)間的延長(zhǎng), 粒徑和PDI呈現(xiàn)先減少后增加的趨勢(shì)。研磨時(shí)間過(guò) 長(zhǎng),不但增加能耗,還會(huì)影響氧化鋯珠的壽命。因此研磨時(shí)間定為15 min。